Home

Remédios Suplementos e Vitaminas Vitamed  Vacinas  Para Alérgicos


Faça sua busca aqui !
Clinaire






ABCdoPRECO

PRODUTOS

Bula do Vascase 5,0 Mg caixa com 14 comprimidos


Dica de compra
VASCASE comprimidos
A+ A- Alterar tamanho da letra

Cilazapril

ANTI-HIPERTENSIVO, INIBIDOR DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA (ECA)

- IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Nome genérico
cilazapril

- Formas farmacêuticas e apresentações

Comprimidos (ranhurados) 1 mg
caixas com 20
Comprimidos (ranhurados) 2,5 mg
caixas com 10 e 20
Comprimidos (ranhurados) 5,0 mg
caixas com 10 e 20


USO ADULTO

Composição

Cada comprimido de Vascase® contém como princípio ativo 1 mg, 2,5 mg ou 5,0 mg de cilazapril: 9 (S)-[1(S)-etoxicarbonil-3-fenilpropilamino] - octohidro-10-oxo-6H-piridazol [1,2a] [1,2]diazepino-1(S)- ácido carboxílico monohidratado.

- INFORMAÇÃO AO PACIENTE

- O produto

O Vascase® contém em sua fórmula uma substância, o cilazapril, indicado para pessoas com pressão alta.
Geralmente é bem aceito, mas às vezes podem surgir durante o tratamento sintomas como: náuseas , dor de cabeça, vertigens, sensação de fraqueza, tosse e vermelhidão na pele. Queda de pressão arterial caracterizada por tonteira ou "escurecimento de vista" pode surgir em pacientes que além do Vascase® estejam recebendo
tratamento com diuréticos ou sob dieta rigorosa de sal.

Nesses casos recomenda-se que o paciente fique deitado e logo que possível entre em contato com seu médico.

- Como usar Vascase®

O Vascase® só deve ser usado quando receitado pelo médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico:

Se estiver tomando outros medicamentos e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria.

Vascase® não deve ser administrado a mulheres grávidas;

Caso ocorra gravidez durante o tratamento com Vascase®, informe imediatamente a seu médico:

Mulheres que estejam amamentando devem informar o médico desta condição, antes de iniciar o tratamento com Vascase®.

- A dose

Somente o médico sabe a dose ideal de Vascase® para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude a dose por sua conta.

É possível que o seu médico tenha receitado uma dose menor e lhe tenha solicitado observar como reage ao tratamento. Assegure-se de que você está seguindo estas instruções.

Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido, sempre às mesmas horas, todos os dias.

- Quando suspender o tratamento

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.

- Prazo de validade

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa).

O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendado.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

- INFORMAÇÃO TÉCNICA

- Propriedades e efeitos

Vascase® é um inibidor específico de longa ação, da enzima conversora da angiotensina (ECA), que suprime a atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona induzindo, desta forma, uma redução da pressão diastólica e da pressão sistólica tanto em posição supina como em pé, geralmente sem provocar hipotensão ortostática.

Vascase® é eficaz em todos os graus de hipertensão essencial bem como na hipertensão renal.
É destinado ao tratamento de primeira linha. Em casos em que seu efeito for insuficiente, Vascase® pode ser associado a outros agentes anti-hipertensivos, por exemplo, diuréticos não poupadores de potássio, beta-bloqueadores ou antagonistas de cálcio.

O efeito anti-hipertensivo de Vascase® manifesta-se, normalmente, uma hora após sua administração; seu efeito máximo é obtido entre três a sete horas após a administração. Em geral, o ritmo cardíaco mantém-se estável. Vascase® não ocasiona taquicardia reflexa, embora possam ocorrer pequenas alterações sem importância clínica do ritmo cardíaco.

Nas doses recomendadas, o efeito anti-hipertensivo do Vascase® é mantido por até 24 horas. Em alguns pacientes, a redução da pressão arterial pode se atenuar no final do período de intervalo entre as dosagens.
Após quatro semanas de tratamento, a pressão arterial deverá ser avaliada e o esquema posológico ajustado, caso seja necessário.

O efeito anti-hipertensivo de Vascase® é mantido estável mesmo em tratamento a longo prazo. A interrupção abrupta do tratamento não é acompanhada por uma elevação da pressão arterial.

Como ocorre com outros inibidores da ECA, os efeitos redutores da pressão arterial determinados pelo Vascase® podem ser menos pronunciados em pacientes da raça negra do que em outras raças. Entretanto, estas diferentes respostas, em função da raça, tornam-se insignificantes quando o Vascase® é administrado em combinação com a hidroclorotiazida.

Em pacientes com funções renais normais, o potássio sérico comumente permanece dentro dos parâmetros normais durante o tratamento com Vascase®. Em pacientes sob o uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio, o nível de potássio pode aumentar.

Em pacientes hipertensos com disfunção renal moderada a severa, a taxa de filtração glomerular e o fluxo sangüíneo renal normalmente permanecem inalterados com Vascase®, apesar da diminuição, clinicamente significativa, da pressão arterial.

- Farmacocinética

O cilazapril é absorvido e rapidamente convertido em sua forma ativa, o cilazaprilato. A ingestão de alimentos imediatamente antes da administração de Vascase® retarda e reduz ligeiramente a absorção, sem que isto tenha, entretanto, significado sob o plano terapêutico. A biodisponibilidade do cilazaprilato, baseado em dados obtidos em exames de urina, é de aproximadamente 60%. Concentrações plasma áticas máximas são
alcançadas dentro de duas horas após administração e estão diretamente relacionadas à dosagem.

O cilazaprilato é eliminado sob forma não alterada pelos rins, sua meia-vida é de nove horas após uma dose diária única. Em pacientes com disfunção renal, as concentrações plasma áticas do cilazaprilato são mais elevadas do que nos pacientes com função renal normal, isto porque seu clearance diminui quando o clearance da creatinina é baixo. Não há eliminação em pacientes com franca insuficiência renal, mas a hemodiálise reduz
as concentrações de cilazapril e do cilazaprilato até um certo limite.

Em pacientes idosos, cujas funções renais forem normais para a idade, as concentrações do cilazaprilato no plasma podem ser até 40% mais altas e o clearance até 20% mais baixo em comparação aos pacientes mais
jovens. Alterações similares na farmacocinética ocorrem em pacientes com cirrose hepática de moderada a grave.

- Indicações

Tratamento da hipertensão arterial essencial e renal

- Posologia padrão

Vascase® deve ser administrado uma vez ao dia. Como a ingestão de alimentos não apresenta uma influência clinicamente significativa em sua absorção, o Vascase® pode ser administrado antes ou após as refeições. A dose deve ser tomada sempre à mesma hora do dia.

- Hipertensão essencial

O esquema posológico do Vascase® é, em geral, de 2,5 a 5,0 mg uma vez ao dia, ao passo que a dose recomendada para os dois primeiros dias é de meio comprimido de 2,5 mg uma vez ao dia. A posologia deverá ser ajustada individualmente de acordo com a resposta da pressão arterial.

Se a pressão arterial não for adequadamente controlada com 5 mg de Vascase®, uma vez ao dia, uma dose baixa de um diurético não poupador de potássio poderá ser administrada concomitantemente, para aumentar o efeito anti-hipertensivo.

- Hipertensão renal

O tratamento com Vascase® deve ser iniciado com uma dose de 0,5 mg ou menos, uma vez que os inibidores da ECA podem determinar, nesses pacientes, maior diminuição da pressão arterial do que nos pacientes com hipertensão essencial. A dose de manutenção deve ser ajustada individualmente.

- Instruções posológicas especiais

Pacientes hipertensos sob o uso de diuréticos

Em pacientes sob o uso de diuréticos, o tratamento com Vascase® deve ser iniciado com cautela, uma vez que freqüentemente esses pacientes apresentam hipovolemia e parecem mais propensos a apresentar hipotensão ao fazerem uso de inibidores da ECA. Sempre que possível, todos os diuréticos devem ser descontinuados
dois ou três dias antes da administração do Vascase®. Se isto não for possível pelas condições do paciente, o tratamento com Vascase® deve ser iniciado a uma razão de 0,5 mg diários e a pressão arterial monitorada de perto após a primeira dose até sua estabilização. Daí em diante, a dose de manutenção deverá ser ajustada individualmente.

- Insuficiência renal

O seguinte esquema posológico é recomendado:

Clearance de Dose inicial de Dose máxima de
creatinina Vascase® Vascase®

> 40 ml/min. 1 mg diariamente 5 mg diariamente
10-40 ml/min. 0,5 mg diariamente 2,5 mg diariamente
< 10 ml/min. 0,25-0,5 mg uma ou duas vezes por semana, de acordo com a resposta da pressão arterial.


Em pacientes sob hemodiálise, o Vascase® só deverá ser administrado nos dias em que a diálise não for
realizada e a posologia deverá ser ajustada de acordo com a resposta da pressão arterial.

Pacientes idosos

O tratamento com Vascase® deve ser iniciado com meio comprimido de 2,5 mg ou menos, ao dia, em função da volemia e do estado geral do paciente. Em seguida, a dose de manutenção de Vascase® deve ser ajustada em função da resposta individual.

- Contra-indicações

Vascase® está contra-indicado em pacientes hipersensíveis ao cilazapril ou a outros inibidores da ECA, em
pacientes com ascite e durante a gravidez.

- Precauções

Hipotensão sintomática

Ocasionalmente, hipotensão sintomática tem sido relatada quando do uso de inibidores da ECA,
particularmente em pacientes que depletam sódio ou que apresentem volemia reduzida em decorrência de
vômitos, diarréia , pré-tratamento com diuréticos, dieta baixa em sódio ou após diálise . Pacientes com
insuficiência cardíaca congestiva, especialmente aqueles que fazem uso de altas doses de diuréticos de alça, podem experimentar uma acentuada diminuição na pressão arterial em resposta aos inibidores da ECA.
Nestes casos, os pacientes devem ser tratados em posição supina, podendo necessitar de infusão salina
normal ou de expansores de volume. Após repleção do volume, o tratamento com Vascase® pode ser
continuado. No entanto, se persistirem os sintomas, a posologia deverá ser reduzida ou o tratamento
descontinuado.

- Cirrose hepática

Na eventualidade - pouco provável - de pacientes com cirrose hepática necessitarem de tratamento com o
Vascase®, o mesmo deverá ser iniciado com cautela em doses de 0,5 mg ou menos, devido a possibilidade de ocorrência de hipotensão significativa.

- Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, pode ser necessária a redução da posologia em função do clearance da creatinina (ver item "Instruções Posológicas Especiais"). Como ocorre com outros inibidores da ECA, um aumento da uréia e/ou da creatinina sérica pode ser observado em pacientes hipertensos com estenose renal arterial unilateral ou bilateral. Estes aumentos são normalmente reversíveis quando da descontinuação de Vascase® e/ou de diuréticos.

Uma vez que o potássio sérico pode aumentar em alguns pacientes com disfunção renal, durante o tratamento com inibidores da ECA, os níveis de potássio devem ser controlados freqüentemente a intervalos regulares, dependendo da função renal.

- Cirurgia anestesia

O uso de inibidores da ECA em combinação com drogas anestésicas que também têm efeitos de diminuição da pressão arterial, pode ocasionar hipotensão. Se isto ocorrer, expansão de volume por meio de infusão intravenosa ou - se essas medidas não forem eficazes - a infusão de angiotensina II está indicada.

- Uso durante a lactação

Desconhece-se o fato de Vascase® passar para o leite materno, mas tendo em vista que os dados disponíveis em animais mostram a presença do cilazaprilato no leite de rata, toda precaução deve ser tomada, quando o Vascase® for administrado a mulheres no período de amamentação.

- Uso em pediatria

A segurança e a eficácia do Vascase® não foram ainda estabelecidas em crianças.

- Reações adversas

Vascase® é, em geral, bem tolerado. Na maioria dos casos os efeitos adversos foram transitórios, em grau
moderado ou leve, não sendo necessária a interrupção do tratamento. Cefaléia e vertigens foram as reações mais freqüentemente relatadas pelos pacientes em tratamento com Vascase®. Outras reações adversas que ocorreram em menos de 2% do total de pacientes tratados foram: fadiga, hipotensão, dispepsia , náuseas , eritema e tosse. Esses efeitos foram observados, no mesmo grau de incidência, durante tratamento com outros inibidores da ECA.,

- Edema angioneurótico

Assim como ocorre com outros inibidores da ECA, angioedema foi relatado, embora raramente, em pacientes sob uso de Vascase®. Uma vez que esta síndrome pode estar associada com edema de laringe, o uso de Vascase® deve ser interrompido e deve ser instituído um tratamento apropriado imediatamente, quando ocorrer envolvimento da face, lábios, língua, glote e/ou da laringe.

- Achados laboratoriais

Alterações clinicamente relevantes nos valores dos testes laboratoriais possíveis ou provavelmente
relacionados ao tratamento com Vascase® muito raramente têm sido observadas. Aumentos insignificantes e na maioria dos casos reversíveis da creatinina/uréia dos pacientes, têm sido observados no tratamento com Vascase®. Tais alterações são mais susceptíveis de ocorrer em pacientes com estenose da artéria renal ou com insuficiência renal (vide item "Precauções") mas têm sido ocasionalmente observadas também em pacientes com funções renais normais, particularmente naqueles que fazem uso concomitante de diuréticos.

Em alguns pacientes tem sido relatada uma diminuição de hemoglobina , do hematócrito e/ou leucócitos, mas em nenhum caso foi estabelecida uma relação causal definitivamente ligada ao Vascase®.

- Interações

Vascase® tem sido administrado concomitantemente com a digoxina, nitratos e bloqueadores do receptor de H2.

Não ocorreram aumentos de concentrações de digoxina no plasma e tampouco outras alterações clinicamente significativas. Um efeito aditivo pode ser observado quando Vascase® for administrado em combinação com outros agentes que diminuem a pressão arterial. Os diuréticos poupadores de potássio administrados juntamente com Vascase® podem levar a aumentos do potássio sérico, particularmente em pacientes com insuficiência renal (vide item "Precauções"). Assim como ocorre com os demais inibidores da ECA, o uso concomitante de Vascase® com um antiinflamatório não esteróide pode diminuir o efeito anti-hipertensivo de Vascase®. isto parece não ocorrer em pacientes tratados com Vascase® anteriormente à administração de antiinflamatórios não esteróides.

- Conduta na superdosagem

Doses únicas de Vascase® de até 160 mg foram administradas a voluntários sadios sem que tenham sido
constatados efeitos indesejáveis sobre a pressão arterial; em pacientes sob tratamento, os dados relativos à superdosagem são escassos. O evento mais provável de ocorrer é hipotensão, que deve ser tratada por meio de expansores de volume. Se necessário, o cilazaprilato, a forma ativa do Vascase®, pode ser parcialmente eliminada do organismo através da hemodiálise.

ATENÇÃO: ESTE É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM
INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER
REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE
SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO DEVE SER NOTIFICADO.